2013年7月22日月曜日

薬物動態学

半減期の3-4倍が効果持続時間と言える。
Cmaxの1/3~1/4の時間から効き始める。
前立腺肥大症に禁忌の薬は尿閉の場合など微妙に表現は違う。PLのプロメタジンは半減期が17時間と長い。
アマリールが半減期が短いのに1日1~2回で良いのは膵臓外作用があるため。
 ARBが半減期が短いのに1日1回で良いのは親和性がかかわってくるため。
ベンゾジアゼピンは半減期はそれぞれ違うが効果持続時間はほとんど同じ6~8時間程度。これも親和性による。なので夜中に追加で飲むのはリスクが高い。
PPIはプロトンポンプつまりH+-K+ATPase(タンパク質)を不可逆的に破壊(変性)するため、タンパク質が戻るのに24時間かかるので短い1時間程度の半減期でも1日1回で構わない。PPIは胃酸で速やかに失活するので全て腸溶錠になっている。
プロレナールの半減期は1時間もないが血球軟化作用があるため1日3回でよい。類似薬の注射では1日1回になっており、プロレナールも1日1回で良いエビデンスも出はじめている。
クロノセラピー(時間治療学)でステロイドのサーカディアンリズムに合わせた投与や早朝高血圧への夜カルデナリンの投与など以外に抗がん剤の夜投与。昼間よりも夜の方が癌細胞は活発なので夜に投与すると副作用が少ない。
バイアスピリンの腸溶錠である理由は胃腸障害防止が理由なので胃が弱くなければ半割も構わないのでは?。


薬理や薬力学と合わせないと薬物動態学だけでは説明できない。
有機化学、薬理、動態学が医師には不得意なところ。これを薬剤師が担う。
溶解→分布→代謝→排泄は動態学で考えるが、酵素反応は薬力学でないと説明がつかない。


1 件のコメント:

  1. 薬力学って難しそうですね。
    でも素晴らしい記事で一気読みしました。
    記事数少ないのがもったいない・・・

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